Amanita muscaria e A pantherina producono numerose sostanze, fra cui diversi alcaioidi. I principali responsabili degli effetti psicoattivi del fungo sono considerati l'acido ibotenico il muscimolo, due alcaloidi isossazolici. Il muscimolo è ritenuto 5-10 volte più attivo dell'acido ibotenico.

In una recentissima indagine biochimica svolta su campioni di Amanita muscaria raccolti in diverse località del Piemonte, è risultato che la concentrazione dei due composti è sempre più elevata nei cappelli che nei gambi, con valori medi nel fun fresco di 0,38 g/kg di muscimolo nel cappello contro lo 0,08 kg nel gambo e di 0,99 g/kg di acido ibotenico nel cappeli contro lo 0,23g/kg nel gambo (Gennaro et al., 1997). Durante il processo di essiccazione del fungo, l'acido ibotenico subisce una decarbossilazione e si trasforma in muscimolo, il principio più attivo. La quantità di muscimolo necessaria per consegui effetti psichici è di 7-15 mg. Gli effetti compaiono circa un'ora dopo l'assunzione e il loro culmine si presenta circa tre ore dopo l'assunzione. Tuttavia, l'azione del solo muscimolo, o congiuntamente dell'acido ibotenico, non sembra indurre la totalità degli effetti percepiti consumando il fungo secco ed è quindi possibile che altri composti presenti nel fungo concorrano nell'indurre gli effetti visionari.

Altri studi avrebbero evidenziato una concentrazione dei principi attivi maggiore nei carpofori estivi che in quelli autunnali e maggiori nei carpofori giovani che in quelli adulti. Ancora, gli alcaloidi isossazolici sembrano essere più concentrati nello stato di carne del cappello che si trova appena sotto la cuticola oltre che in questa medesima.

I cappelli di agarico muscario, specie se grandi, non si essicano facilmente e tendono a marcire e a fare i vermi. L'asportazione delle lamelle dai cappelli facilita il processo di disidratazione senza ridurre eccessivamente il contenuto di principi attivi.